舒尼替尼的用法用量

舒尼替尼(Sunitinib)是激酶抑制剂，适用于成人胃肠道间质瘤（GIST）、晚期肾细胞癌（RCC）、肾细胞癌（RCC）、局部晚期或转移性胰腺神经内分泌肿瘤（pNET），具体用药与治疗疾病密切相关。

舒尼替尼(Sunitinib)的黑框警告

肝毒性

肝毒性可能很严重，甚至在某些情况下致命。应按照建议监测肝功能，并根据情况中断给药、减少剂量或停用苹果酸舒尼替尼胶囊。

舒尼替尼(Sunitinib)适应症

1、治疗成人胃肠道间质瘤（GIST）患者，这些患者在使用甲磺酸伊马替尼后疾病进展或对伊马替尼不耐受。

2、治疗成人晚期肾细胞癌（RCC）。

3、成人肾细胞癌（RCC）肾切除术后复发高风险患者的辅助治疗。

4、治疗成人进展性、分化良好、无法手术的局部晚期或转移性胰腺神经内分泌肿瘤（pNET）。

舒尼替尼(Sunitinib)的用法用量

1、胃肠道间质瘤和晚期肾细胞癌

推荐剂量为，每日一次，每次50mg舒尼替尼(Sunitinib)。采用每6周为一个周期的“服药4周/停药2周”（4/2方案），直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、肾细胞癌辅助治疗

推荐剂量为，每日一次，每次50mg，采用“服药4周/停药2周”（4/2方案），最多使用9个周期。

3、胰腺神经内分泌肿瘤

推荐剂量为，每日一次，每次37.5mg，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

4、用药注意事项

舒尼替尼(Sunitinib)可与食物同服或不同服。

5、用药过量

无特效解毒剂。采用一般支持措施。必要时催吐或洗胃清除未吸收药物。

6、漏服处理

漏服<12小时立即补服；漏服>12小时跳过，下次按时服。

舒尼替尼(Sunitinib)的特殊人群用药

1、哺乳期

建议不要哺乳。停药后至少4周内勿哺乳。

2、有生育能力的女性和男性

（1）、女性：开始治疗前需验证妊娠状态。治疗期间及末次给药后4周内使用有效避孕。

（2）、男性：治疗期间及末次给药后7周内使用有效避孕。

（3）、不孕症：可能损害男性和女性生育力。

3、儿科使用

安全性和有效性尚未确立。耐受性差，最大耐受剂量（按体表面积）低于成人，出现剂量限制性心脏毒性。未观察到客观缓解。对开放胫骨生长板的影响研究不充分。

4、老年用药

≥65岁患者3级或4级不良反应发生率更高（67%vs60%）。在GIST和mRCC研究中未观察到与年轻患者的总体差异。pNET研究样本量不足以确定差异。

5、肝功能不全

轻度或中度（Child-PughA或B级）无需调整剂量。重度（Child-PughC级）未研究。

6、肾功能不全

轻度（CLcr50-80mL/min）、中度（CLcr30-<50mL/min）或重度（CLcr<30mL/min）非透析患者无需调整剂量。终末期肾病（ESRD）血液透析患者无需调整起始剂量，但后续剂量可根据安全性和耐受性逐步增加至最多2倍。

7、终末期肾病（ESRD）血液透析患者的剂量调整

ESRD血液透析患者无需调整起始剂量。但由于与肾功能正常患者相比暴露量降低，后续剂量可根据安全性和耐受性逐步增加至最多2倍。

舒尼替尼(Sunitinib)不良反应的剂量调整

1、肝毒性（3级）

暂停给药直至恢复至0-1级或基线水平，然后减量恢复给药。若3级肝毒性复发则永久停药。（4级）：永久停药。

2、心血管事件（无症状性心肌病）

暂停给药直至恢复至0-1级或基线水平，然后减量恢复给药。（临床显性充血性心力衰竭）：永久停药。

3、高血压（3级）

暂停给药直至恢复至0-1级或基线水平，然后减量恢复给药。（4级）：永久停药。

4、出血事件（3或4级）

暂停给药直至恢复至0-1级或基线水平，然后根据不良反应的严重程度和持续性决定减量恢复或停药。

5、血栓性微血管病（任何级别）

永久停药。

6、蛋白尿或肾病综合征（24小时尿蛋白≥3克但无肾病综合征）

暂停给药直至恢复至0-1级或基线水平，然后减量恢复给药

7、肾病综合征或尽管减量仍反复出现24小时尿蛋白≥3克

永久停药。

8、皮肤毒性（多形性红斑、Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症、坏死性筋膜炎，任何级别）

永久停药。

9、可逆性后部脑病综合征（任何级别）

永久停药。

10、下颌骨坏死（任何级别）

暂停给药直至完全缓解。恢复给药的安全性尚未确立，可根据严重程度和持续性决定减量恢复或停药。

11、伤口愈合受损（任何级别）

暂停给药直至伤口完全愈合。恢复给药的安全性尚未确立，可根据严重程度和持续性决定减量恢复或停药。

舒尼替尼(Sunitinib)药物相互作用的剂量调整

1、强效CYP3A4抑制剂

首选无或最低酶抑制潜力的替代药物。若必须联用，考虑减少苹果酸舒尼替尼剂量：GIST和RCC减至最低37.5mg（4/2方案）；pNET减至最低25mg每日一次。

2、强效CYP3A4诱导剂

首选无或最低酶诱导潜力的替代药物。若必须联用，考虑增加苹果酸舒尼替尼剂量：GIST和RCC增至最高87.5mg（4/2方案）；pNET增至最高62.5mg每日一次。若增加剂量，需密切监测不良反应。